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Oggetto:

Meccanismi d'azione dei farmaci - farmacocinetica I e II

Codice attività didattica
FAR0216H-FAR0216I
Docenti
Maurizio Ceruti (Titolare del corso)
Paola Milla (Titolare del corso)
Anno
1° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
4
SSD attività didattica
CHIM/09 - farmaceutico tecnologico applicativo
Erogazione
Tradizionale
Lingua
Italiano
Frequenza
Obbligatoria
Tipologia esame
Orale
Oggetto:

Sommario del corso

Oggetto:

Obiettivi formativi

Elementi di Farmacocinetica clinica ed esempi di applicazione pratica per gli specializzandi in Farmacia Ospedaliera

 

Oggetto:

Risultati dell'apprendimento attesi

Buono

Oggetto:

Programma

 

 Farmacocinetica   

Scuola di specializzazione A/A  2009-2010  - 2° ciclo 1° anno

 Farmacocinetica I  (Ceruti-Milla )

  • Biodisponibilità:
    • Effetto di primo passaggio
    •  fattore di assorbimento
    • Biodisponibilità relativa, assoluta e dose biodisponibile
    • Farmacocinetica della somministrazione extravasale e per bolo endovenoso
    • Passaggio dei farmaci dai siti di assorbimento del canale alimentare (bocca, stomaco-tenue, retto) alla circolazione sistemica
    • Costanti farmacocinetiche caratterizzanti l’assorbimento dei farmaci:
      • Fattore di assorbimento ed effetto di primo passaggio
      • Alcuni farmaci che subiscono una rilevante eliminazione presistemica (e elevato)
      • Concentrazioni plasmatiche di paracetamolo somministrato mediante diverse vie di somministrazione
      • Cinetica di primo ordine e rappresentazione grafica
      • Calcolo della costante di velocità di eliminazione dalla pendenza della retta in una cinetica di primo ordine
      • Cinetiche di ordine zero
      • Rappresentazione grafica dell’equazione di Michaelis-Menten
      • Cinetiche miste rappresentazioni grafiche
      • Relazione tra costante di velocità di eliminazione k o ke e tempo di dimezzamento t1/2
      • Equazioni cinetiche di primo ordine:  modello aperto ad un compartimento
      • MODELLI FARMACOCINETICI
        • a un compartimento
        • bicompartimentali
        • tricompartimentale
        • multi compartimentale
        • Determinazione dell’area sotto la curva
        • Volume apparente di distribuzione
        • Determinazione del volume apparente di distribuzione in una cinetica monocompartimentale e bi compartimentale
        • Modelli multicompartimentali: distribuzione non immediata
        • Tempo di dimezzamento (t1/2)
        • Determinazione del tempo di dimezzamento in una cinetica
          • Monocompartimentale
          • Bicompartimentale
          • Cinetica di ordine zero
          • Clearance (CL): le varie definizioni di clearance sistemica
          • Clearance sistemica in una cinetica di ordine zero
          • Clearance d’organo
          • Clearance renale
          • Clearance epatica
          • Farmacocinetica della somministrazione extravasale
          • Analisi compartimentale delle curve di concentrazione-tempo: modello a un compartimento nella somministrazione extravasale
          • Modello a due compartimenti nella somministrazione extravasale: equazione della curva concentrazione-tempo.
          • Farmacocinetica della somministrazione continua: infusione endovenosa a velocità costante
          • Infusione EV a velocità costante: modello monocompartimentale
          • Modificazione della velocità di infusione
          • Dose da carico (Dc)
          • Modelli multicompartimentali nell’infusione e.v. a velocità costante
          • Concentrazione allo stato stazionario Css in un modello bicompartimentale nell’infusione E.V. a velocità costante
          • Farmacocinetica della somministrazione continua:
            • somministrazione ripetuta,
            • calcolo delle concentrazioni plasmatiche
            • Accumulo e fattore di accumulo (R) 3 metodi per determinarlo
            • Dott.ssa P. Milla
            • Scopo della Farmacocinetica nelle sperimentazioni e nella pratica clinica
            • Parametri farmacocinetici, simboli ed unità di misura
            • Esempio di un esperimento di farmacocinetica: somministrazione endovenosa in bolo (cinetica di I ordine)
            • Modello monocompartimentale e bicompartimentale
            • Esercizi pratici di Farmacocinetica
            • Cinetica bicompartimentale
            • Somministrazioni ripetute o prolungate
            • Esercizi pratici di Farmacocinetica
            • Somministrazione orale:
              • lag time
              • biodisponibilità
              • frazione assorbita
              • effetto di I passaggio
              • rapporto di estrazione epatica
              • relativi esercizi
              • Somministrazione intra-muscolare e relativi esercizi

                                    

  • Esercitazione teorica e pratica con il software kinetica- dimostrazione ed esercitazione individuale

 

 

 

 

Farmacocinetica II  (Cattel )

 1) FARMACI NELL’INSUFFICIENZA RENALE E NELLA DIALISI

  • Cause comuni di insufficienza renale
  • Danno renale da farmaci: meccanismi di danno renale da farmaci
  • Farmaci più coinvolti nel danno renale da farmaci: aminoglicosidi, cefalosporine, FANS, ACE-inibitori, ciclosporina A
  • Come variano i parametri farmacocinetici di farmaci somministrati per via orale nell’insufficienza renale
    • legame con le proteine plasmatiche
    • Vd e Clearance
    • alcuni esempi: fenitoina, warfarin, procainamide, nitrofurantoina, digitossina
    • La somministrazione endovenosa ripetuta nell’insufficienza renale: possibili strategie e relativi esempi
    • La Clearance dei farmaci nell’insufficienza renale
    • La dialisi:
      • metodiche dialitiche
      • principi di base
      • dialisi extracorporea

 

2) Farmaci nell’insufficienza epatica

  • Fattori che alterano il flusso sanguigno epatico: fisiologici, patologici, farmacologici
  • Farmaci ad alta estrazione epatica
  • Farmaci a bassa estrazione epatica
  • Casi clinici
  • Farmacocinetica del paracetamolo nella disfunzione epatica

 

  • I farmaci nella malattia celiaca e nel Morbo di Crohn
  • I farmaci nell’alterazione della flora batterica intestinale
  • Alterazioni della farmacocinetica dei farmaci nei neonati e nei bambini: assorbimento, distribuzione, biotrasformazione, escrezione renale
  • Somministrazione di paracetamolo ad un bambino
  • Somministrazione di digossina ad un bambino

 

I farmaci nell’insufficienza cardiaca

  • Farmacocinetica in gravidanza:
    • farmaci maggiormente utilizzati dalle donne in gravidanza nei primi tre mesi e farmaci che superano la placenta con possibile effetto teratogeno
    • assorbimento e possibili alterazioni
    • distribuzione e possibili alterazioni
    • metabolismo e possibili alterazioni
    • escrezione renale e possibili alterazioni
    • Farmacocinetica nell’allattamento
    • Farmacocinetica negli anziani:
      • fattori che influenzano la cinetica (assorbimento, distribuzione, biotrasformazione epatica, escrezione renale) dei farmaci nell’anziano
      • parametri fisiologici alterati nell’anziano
      • farmaci da utilizzare a dosaggio ridotto
      • farmaci che possono dare effetti tossici gravi o insoliti
      • farmaci da evitare
      • somministrazione di digossina ad un anziano

 

Therapeutic Drug Monitoring (TDM): perché e quando

  • Cause di variabilità cinetiche: genetiche, fisiologiche, patologiche e da interazioni
  • Informazioni richieste per il dosaggio
  • Cinetica e TDM della teofillina
  • TDM degli aminoglucosidi
  • TDM dei farmaci antiepilettici

Therapeutic Drug Monitoring (TDM): digitalici

  • Struttura chimica
  • Meccanismo d’azione
  • Aspetti farmacocinetici
  • Influenza dei fattori fisiologici sulla farmacocinetica
  • Influenza degli stati patologici sulla farmacocinetica
  • Interazione con altri farmaci
  • Tossicità della digossina
  • Dose di carico- dose di mantenimento

 

Therapeutic Drug Monitoring (TDM): lidocaina

  • Aspetti farmacocinetici
  • Formula di struttura
  • Metabolismo
  • Modalità di monitoraggio attraverso la valutazione dei parametri clinici

 

  • Therapeutic Drug Monitoring (TDM): metotrexato
    • Meccanismo d’azione – ciclo dei folati
    • Aspetti farmacocinetici
    • Metabolismo
    • Tossicità
    • Indicazioni per il TDM

 

TDM-5FU

struttura e meccanismo di azione -Tossicità-utilizzazione clinica e linee

guida- Metabolismo e farmacocinetica- parametri che influenzano la PK - somministrazione a bolo ed infusione prolungata

TDM -Busulfano - struttura -Farmacocinetica e matabolismo- utilizzo e tossicità -utilizzo ad alte dosi nella induzione del allotrapianto midollo pazienti ALL -

  • Farmaci immunosopressori - generalità -meccanismo generale - Ciclosporina - meccanismo di azione -interazione con i farmaci inibitori induttori -PGP- utilizzo clinico- valutazione attività immunosopressiva- Misutre di TDM -Cmax e AUC -
  • Tacrolimus- mecc di azione - farmacocinetica -interazione con i farmaci-tossicità - utilizzo nel TDM-
  • Sirolimus- meccanismo di azione - Farmacocinetica- interazione - metabolismo - tossicità - Mofetil-micofenolato- : meccanismo di azione - Farmacocinetica e biodisponibilità- Dosaggio e TDM- Immunoglobuline nel trapianto

 

Dr.Roberto Passera  

Farmacocinetica di popolazione     

 

Oggetto:

Attività di supporto

Lucidi e dati in data-base

Oggetto:
Ultimo aggiornamento: 16/08/2017 21:14
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