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Oggetto:

Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (CTF)

Oggetto:

Medicinal Chemistry I

Codice attività didattica
FAR0033
Docente
Prof. Antonella Di Stilo (Titolare del corso)
Anno
3° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
8
SSD attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Erogazione
Tradizionale
Lingua
Italiano
Frequenza
Consigliata
Tipologia esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
buona conoscenza della Chimica Organica e dei concetti fondamentali di Fisiologia e Biochimica
Oggetto:

Sommario del corso

Oggetto:

Obiettivi formativi

Il corso si propone di illustrare l'azione dei farmaci sulla base delle loro caratteristiche chimiche e chimico-fisiche e gli approcci adottati per la loro progettazione. Vengono inoltre descritte le principali classi di chemioterapici e dei farmaci attivi sul sistema riproduttivo.

To afford the knowledge of different phases of drug action, of the physico-chemical parameters which influence their activity and of the principal classes of  chemotherapic agents.

Oggetto:

Risultati dell'apprendimento attesi

Riconoscimento delle principali strutture dei farmaci appartenenti alle classi trattate nel programma e capacità di discutere le loro proprietà in termini di relazione struttura-attività e proprietà chimico fisiche

At the end of the course students will be able to identify the structures of the most commonly used  drugs covered in the program and to analyze and discuss their chemical-physical properties and their structure-activity relationships

Oggetto:

Programma

Parte generale

Definizione di Chimica Farmaceutica. Nomenclatura dei farmaci. Fasi dell'azione di un farmaco.

Fase Farmacocinetica. Assorbimento (meccanismi e fattori biologici che condizionano l’assorbimento dei farmaci). Distribuzione ed accumulo. Metabolismo (reazioni della Fase I e della Fase II). Escrezione.

Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci: prodrug, mutue prodrug, soft drug.

Fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente specifici e non. Bersagli molecolari dell'azione dei farmaci. Interazione tra farmaco e bersaglio molecolare: tipi di legami coinvolti nell'interazione. Stereochimica e attività dei farmaci. Le macromolecole biologiche quali bersaglio di farmaci: proteine (enzimi, ricettori, canali ionici, pompe) ed acidi nucleici.

Proprietà  chimico fisiche ed attività biologica: solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia, dimensione molecolare.

Ricerca e sviluppo dei farmaci. Introduzione alla progettazione di farmaci

Parte sistematica

Farmaci usati nella chemioterapia: antibiotici, antibatterici di sintesi, antimicobatterici, antimicotici, antivirali, antimalarici, antitumorali.

Farmaci attivi sul sistema ormonale: estrogeni, progestinici, androgeni.  

Esame: prova scritta e prova orale

Introduction, definitions and objectives, a brief history of drugs, drug nomenclature and classification.

Phases of drug action

Pharmaceutical phase: pharmaceutical formulations, drug administration routes, drug dissolution.

Pharmacokinetic phase: Absorption; Distribution and accumulation; Metabolism: biotransformation of drugs (phase 1) and conjugation reactions (phase 2); Excretion.

Chemico-physical properties that influence the pharmacokinetic phase and related molecular descriptors: solubility, lipophilic-hydrophilic balance and logP, ionisation and pKa. Pharmacokinetic aspects of drug design: prodrugs.

Pharmacodynamic phase: structurally specific and non-specific drugs. The concept of receptor. Classification of receptors: intracellular and membrane receptors (ionotropes and metabotropes). Structure of different receptors. Enzymes and nucleic acids as drug targets.

Drug discovery and development: pharmacophore search and drug design.

Drug classes:

Medicinal chemistry profile of the principal classes of chemotherapics: antibiotics and antimicrobial agents, antimycobacterial agents, antifungal agents, antiviral agents, antimalarial agents, antineoplastic drugs.

Medicinal chemistry profile of the principal classes of sex hormones, their semisynthetic analogues, antagonists and modulators.

Oggetto:

Modalità di insegnamento

Tradizionale

Oggetto:

Modalità di verifica dell'apprendimento

Esiste il solo esame finale, costituito da una prova scritta seguita da un colloquio orale.

La prova scritta, della durata di 90 minuti e da svolgersi senza l'aiuto di appunti o libri, consiste di 3 domande, di ugual peso per il computo del punteggio, di cui una relativa alla parte generale del programma dell’insegnamento e due relative alla parte sistematica.

Per la parte sistematica le domande vertono sulla discussione delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i bersagli specifici  e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma; una domanda include la scrittura della struttura dei farmaci richiesti mentre l’altra il riconoscimento delle strutture date.

Dopo la correzione degli scritti lo studente viene convocato per una prova orale. Questa consiste in:
- una revisione della prova scritta in cui lo studente viene informato sui criteri di correzione e può fornire precisazioni che potrebbero consentire la modifica del giudizio.
- un approfondimento orale relativo a tutto il programma, volto ad accertare la capacità di esporre ed argomentare criticamente le conoscenze acquisite.

Lo scritto integrato dalla discussione e l’approfondimento su tutto il programma hanno ugual peso sul voto finale.

Oggetto:

Testi consigliati e bibliografia

R. Silverman, M. Holladay , Manuale di Chimica Farmaceutica. Progettazione, meccanismo d'azione e metabolismo dei farmaci, I edizione italiana, Edra (2015)

T.L. Lemke,  D.A. Williams, V. F. Roche, S. W. Zito Foye’s  Principi di Chimica Farmaceutica, V edizione italiana sulla VI americana, Piccin (2014)

Wilson & Gisvold, Chimica farmaceutica, casa editrice Ambrosiana (2014)

G. L. Patrick, Introduzione alla Chimica Farmaceutica, II edizione italiana, EdiSES (2010)

G. GRECO, Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche, Loghìa  (2007)

C.G. WERMUTH, Le applicazioni della Chimica Farmaceutica, EdiSES, (2000)

G. Greco, Farmaci Antibatterici, Loghìa (2009)

 

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Note

Lo studio richiede una buona conoscenza della Chimica Organica e dei concetti fondamentali di Fisiologia e Biochimica

Good knowledge of Organic Chemistry and the fundamental concepts of Biochemistry and Physiology.

Registrazione
  • Aperta
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    Ultimo aggiornamento: 16/08/2017 21:14
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